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发表于 2008-9-19 19:52:59
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科素亚; ]. N; v; x# `1 q. S9 y" O
【中文名称】: 科素亚
/ G; l4 b0 n, R6 |" H* X 【简写拼音】: KSY& U/ _& I( s0 H
【英文名称】: Cozaar+ o) }& U% _! A$ B f: w
【所属类别】: 降血压药
]0 ~. o/ r& K# @ 药物说明:
3 _1 b/ y9 r6 u+ |* P& v6 u" a 【别名】 科素亚 ,氯沙坦钾,氯沙坦, 芦沙坦, 洛沙坦 4 v+ l ]* l; t9 t
【外文名】Losartan, Cozaar, Novartis & m! Q3 `7 X- }8 a3 q0 u) |6 z
【成分】 氯沙坦钾 0 y) H5 Q$ e9 i6 L1 j x% h
【适应症】 高血压。 - B/ I$ U+ O& x0 D7 R
【用量用法】 通常剂量为50mg,qd,治疗3-6周后达到最大抗高血压效应。在部分病人中,每天剂量可增加到100mg。血容量不足的病人(例如应用大量利尿剂)起始剂量应该为25mg,qd。
, r3 R( e# }; o9 Z! X' I 【禁忌】 儿童,妊娠和哺乳妇女。
! _+ {( W( f" {2 R/ m 【不良反应】 轻微而短暂的头晕,剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹,血管神经性水肿(包括面、唇和/或舌肿胀)。腹泻及偏头痛。偶有高血钾,罕见ALT升高。敏感个体和动脉狭窄的病人可出现肾功能异常。 + b1 O6 B- a/ e# W+ q3 H4 c; O
【注意事项】 血容量不足的病人应先补充血容量,减少起始剂量。有肝功能损害病人应使用较低剂量。
1 }# J8 s' ^9 Y6 R% s 【规格】 片剂 50mg x 7片。
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科素亚作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗轻、中度原发性高血压者,既安全又有效。
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补充:
& i6 u' i1 {4 {0 e* P科素亚 Cozaar
* X$ k( ~& C( I! Z. w. \! L1 y4 J相关文献资料2 ~ K7 g/ e" `+ z& O- H3 U. b7 h
4 B: L% i& w9 J, Z5 K
剂型/成分/包装0 \6 v+ e! r5 M+ P
片剂- H) f) ^; h5 b& H0 s
氯沙坦钾;losartan potassium/ J: E8 J5 @7 {1 J; x' H# P. M& L2 ?
每片50毫克;7片铝塑板包装5 G9 Z$ [7 G) s9 @: w. r
( X2 R+ U' ^ e8 X4 g9 H
药理作用
5 d$ X( }. B) ~) n v/ w4 G科素亚(氯沙坦钾)是一种血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,是一类新型抗高血压药物系列的首创药物。
, {" c/ _' r2 T6 @; Y; K6 b7 S$ Q# c5 O
适应证, U9 w& D4 \3 m
科素亚适用于治疗高血压。- C' D2 F( Z3 ]7 F. B! t6 e
5 c, \ R: U7 e7 |0 o' K用法和用量2 q% `' V/ e6 s
对大多数病人,通常起始和维持剂量为50mg,每天一次。治疗3-6周达到最大抗高血压效应。在部分病人中每天剂量增加到100mg,可产生进一步的降压作用。 y9 _5 n+ o) m6 q1 ~
对血管容积不足的病人(例如应用大量利尿剂治疗的病人),开始剂量应考虑为25mg,每天一次(见注意事项)。
) }- w" x+ K# `# y1 E. Q" a对老年人或肾损害的病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见注意事项)。! V3 L; |1 L( a4 w
科素亚可同其他抗高血压药物一起使用。% @& x7 l" h. Y8 h% D+ x2 `. M3 B9 ~
科素亚可与或不与食物同时服用。" ^5 l( W& @) k% K
9 O; y3 b# _ h! a9 S. I( z/ k禁忌证" q$ u$ u7 P" R6 H3 P* x/ G" ?9 ]% q
科素亚禁用于对本品任何成分过敏的病人。& G! V# Z( b. l9 }1 `- K
8 N# T9 A! W U6 z. p. m
注意事项
: X1 c3 q G' [0 V* f/ I/ V6 b8 A在血管容积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用科素亚治疗前,应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量(见剂量和用法)。; \% c* h/ w# f
药动学资料证明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见剂量和用法)。
3 O, y9 y" O) W6 V! H5 o& H, v由于抑制了肾素--血管紧张素系统,已有报告在敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。; t7 ~1 [) z0 o2 G# q0 H
在双例肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄的病人,影响肾素--血管紧张素系统的其他药物可增加血尿素和血清肌酐。使用科素亚也有类似报告;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。
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4 O7 O6 t9 G( ^& x, B" ^怀孕
' @+ f1 ] s; b' d当怀孕6-9个月的妇女用药时,直接作用于肾素--血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用科素亚。
0 s1 G1 k. F3 l! ^# A7 N尽管没有怀孕妇女应用科素亚的经验,用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素--血管紧张素系统产生作用。人类胎儿在6个月时开始的肾灌注,取决于肾素--血管紧张素系统的发育;因此,如果在怀孕的6-9月期间应用科素亚,对胎儿的危险会增加。
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哺乳母亲
$ D% A) `$ B( L& n% E! V尚不知道氯沙坦是否经人乳排泄。由于许多药物可经人乳排泄,及对哺乳婴儿可能产生不良作用,故应该考虑药物对母亲的重要性而作出决定,是停止哺乳还是停用药物。. H0 h+ z% y/ p9 E* j9 I, H7 o
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儿童5 C# T7 ~% Z, X; \
在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。& |0 ^1 H9 ^" _+ w0 E
# r: ?5 a. r5 E老年人
/ z) w1 q, |' S- O; |在临床研究中,氯沙坦的有效性和安全性没有年龄差异。
# S' i! W' H _% ?$ J/ i% K
x8 g, T) q1 ?1 h( X: @1 p4 E药物相互作用
$ t7 {* s( a% ?2 x" U% i尚未发现具临床意义的药物相互作用。在临床药动学试验中已研究的药物包括双氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥和酮康唑。+ j3 F) _8 g- m/ J) P2 z
6 r; _6 F0 k# Y& e不良反应8 o5 d3 _6 @# R
一般来说,科素亚耐受性良好;副作用轻微而短暂,尚未发生因副作用需停止治疗。应用科素亚总的副作用发生率与安慰剂相类似。
- B8 Z" M: b$ b$ R在对原发性高血压的临床对照研究中,1%或以上使用科素亚治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一副作用就是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低。但也已有个别报道。
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. v* ?) X6 T6 \6 d本品上市后已报告的不良反应包括:
4 C# G5 g8 O( u) {# F; n4 y4 n4 n过敏性:血管性水肿(包括面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少的氯沙坦治疗的病人中有报道;1 p' _/ P" z: J) a Z% U
胃肠道反应:腹泻,肝功能异常;
" n! B) I+ e5 z( X3 J5 M/ B3 @0 r肌肉骨骼系统:肌痛;
4 n9 \) ] d6 A: T6 E/ y6 E$ {神经/精神系统:偏头痛;
4 {$ B* |1 }9 d" v1 x" `皮肤:荨麻疹、瘙痒。
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' I8 o4 {) z" q% I; K2 E# S实验室检查结果
% L1 @, j0 ^0 c/ P& G# W在临床对照试验中,应用科素亚的病人很少发生具有重要临床意义的实验室数据的变化。在1.5%的病人中可出现高血钾(血清钾>5.5mEq/L)。ALT的升高罕见,并在停药后恢复正常。
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; _4 V% }6 O, r7 P$ C3 x7 e2 I用药过量
" o: h6 ]5 x' s( O8 j+ y关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速;由于副交感神经(迷走神经)的刺激,可发生心动过缓。如果发生症状性低血压,应该实行支持疗法。
8 H$ U, e6 `1 v0 T5 p5 E K1 E氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。: }, n5 O" Q9 I# u+ R9 M; `
# ]1 r; q q4 D9 s" w1 s相关文献资料4 O; Z0 u( ?' G. G
1.血管紧张素II系统在肾功能恶化过程中的临床角色8 {7 D9 b4 D, @* G. n5 ~5 ^0 @
2.血管紧张素II系统在肾脏疾病进展中的作用:实验研究的新见解
1 C% r8 {8 Q F3.血管紧张素II系统对肾脏移植的干预:临床和实验数据. |: ]0 N8 N: `( f2 F
4.动态血压监测比较氯沙坦及缬沙坦 [9 {( B! a! N R6 y
5.氯沙坦治疗肾功能不全的高血压患者的有效性和耐受性! c1 a! O5 C+ U N3 j& v
6.氯沙坦的肾脏保护研究
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制造商:默沙东(中国)有限公司 |
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